леналидомид 191732-72-6

Какво представлява Lenalidomide?

леналидомид191732-72-6,разработен от американската биофармацевтична компания Celgene, е противотуморно лекарство с химична структура, подобна на талидомид. Той има множество действия, включително противотуморни, имуномодулиращи и антиангиогенезни ефекти. Той може да инхибира секрецията на провъзпалителни цитокини и да увеличи секрецията на противовъзпалителни цитокини от мононуклеарните клетки на периферната кръв. Експериментите in vitro показват, че може да инхибира пролиферацията на определени клетъчни линии като клетките на Namalwa.Леналидомид APIможе да инхибира растежа на множествени миеломни клетки и MM1S клетки. Освен това, той може да инхибира експресията на циклооксигеназа-2 (COX-2), но няма ефект върху COX-1. Две многоцентрови рандомизирани двойно-слепи плацебо-контролирани клинични проучвания са оценили безопасността и ефикасността на леналидомид при мултиплен миелом и първичните крайни точки за ефикасност са времето до прогресия на заболяването (TTP). Средносрочният анализ показа, че групата на комбинирана терапия има значително по-добър TTP от групата на монотерапия с дексаметазон. Последните резултати от клинични изследвания показват, че леналидомид има определена ефикасност при лечението на мултиплен миелом, левкемия, метастатичен бъбречноклетъчен карцином, солидни тумори, първична системна амилоидоза и системна фиброза на костния мозък, свързана с миелофиброза.

Lenalidomide е производно на талидомид от ново поколение, но не е открита тератогенна токсичност и ефикасността му е 100 пъти по-силна от талидомид според Chemicalbook. Според резултатите от фаза III клинични изпитвания, леналидомид понастоящем е най-ефективното лекарство за лечение на мултиплен миелом, като над половината от пациентите преживяват удължаване на преживяемостта с повече от 3 години след приема на лекарството. Това е и единственото лекарство, което е ефективно при лечението на миелодиспластични синдроми (MDS), а клиничните резултати показват, че 64% от пациентите с MDS, лекувани с леналидомид, вече не се нуждаят от трансфузии.

През декември 2005 г. леналидомид беше одобрен от Американската администрация по храните и лекарствата (FDA) за лечение на миелодиспластични синдроми (MDS).

През март 2006 г. FDA одобри леналидомид, произведен от Celgene, за лечение на мултиплен миелом (ММ).

На 23 септември 2011 г. Европейската агенция по лекарствата (EMA) излезе с изявление, потвърждаващо, че ползите от леналидомид (търговско наименование: Revlimid) при одобрената популация пациенти превишават рисковете, но също така предупреди лекарите за риска от нови злокачествени заболявания, свързани с лекарство. Леналидомид се използва в комбинация с дексаметазон за лечение на възрастни пациенти с мултиплен миелом, които са получили поне една предходна терапия. Три нови проучвания показват повишена честота на нови видове рак сред пациенти с новодиагностициран множествен миелом, получаващи леналидомид в комбинация с други терапии.

Основна информация:

Име на продукта: Lenalidomide

CAS: 191732-72-6

MF: C13H13N3O3

MW: 259.26

EINECS:691-297-1

MDL номер: MFCD18064659

Точка на топене: 265-268 градуса

Точка на кипене: 614.{1}}±55.0 градуса (Предвидено)

Плътност 1,460±0,06 g/cm3 (предвидено)

температура на съхранение 2-8 степен

разтворимост Разтворим в DMSO (до 30 mg/ml)

Структурна формула:

Стандарт за качество:

Биологична активност

леналидомид191732-72-6е инхибитор на TNF-секреция с IC50 от 13nM в PBMCs. Леналидомид (CC-5013) е лиганд за убиквитин E3 лигаза cereblon (CRBN), който селективно убиквитинира и разгражда два лимфоидни транскрипционни фактора, IKZF1 и IKZF3, чрез CRBN-CRL4 убиквитин лигаза. Леналидомид насърчава експресията на разцепена каспаза-3, инхибира експресията на VEGF и индуцира апоптоза.

Механизъм на действие

Леналидомид е имуномодулиращо лекарство с множество механизми на действие. При in vitro проучвания е доказано, че има три основни механизма: 1) директен антитуморен ефект, 2) инхибиране на ангиогенезата и 3) имунна модулация. In vivo, той индуцира апоптоза на туморни клетки директно или индиректно чрез инхибиране на подкрепата на стромалните клетки на костния мозък, антиангиогенна и антиостеокластична активност, както и имуномодулираща активност. На молекулярно ниво е показано, че леналидомид взаимодейства с убиквитин Е3 лигаза и е насочен към този ензим за разграждане на транскрипционните фактори на Ikaros IKZF1 и IKZF3.

Стабилност и съхранение

Стабилността и условията на съхранение на леналидомид API (активна фармацевтична съставка) са както следва:

Стабилност: той е относително стабилен при стайна температура, но може да се разпадне под въздействието на фактори като светлина, влага и висока температура. Трябва да се пази от излагане на слънчева светлина, тъй като светлината може да причини разграждането му.

Условия за съхранение: трябва да се съхранява в запечатани контейнери, далеч от светлина и влага. Препоръчителната температура на съхранение е 2 градуса до 8 градуса (в хладилник), за да се гарантира неговата стабилност. При такива условия може да се съхранява дълго време.

Опаковане:

Доставка:

Обратна връзка от клиента

Компанията Xi'an Yihui има следните предимства:

Гарантиране на качеството: използваме безоловна производствена технология с висока чистота. Продуктът преминава множество стриктни процедури за производство и тестване на качеството, за да се гарантира отлично качество на продукта.

Разумна цена: имаме сравнително разумна цена в сравнение с подобни продукти.

Отлично обслужване: имаме професионален технически екип и екип за следпродажбено обслужване, така че да можем да предоставим професионална техническа консултация и следпродажбено обслужване, за да гарантираме, че клиентите получават най-доброто потребителско изживяване.

Единен имидж на марката: ние възприемаме унифицирано лого и стил на дизайн върху опаковката на продукта, което улеснява разпознаването на марката от потребителите и засилва влиянието на марката.

Търговски офис на компанията Xi 'an Yihui, производствено оборудване

Компанията Xi'an Yihui има високо ниво на способности за изследване и развитие

Усъвършенствано производствено оборудване и технология на Xi'an Yihui Company

Перфектно следпродажбено обслужване

Накратко, като професионалистленалидомид191732-72-6 производител, имаме напреднала технология, предимство в мащаба, най-добро качество, богат производствен опит и отлични услуги. Тези предимства ще ни направятЛеналидомид APIда се откроите в пазарната конкуренция и да спечелите повече доверие и подкрепа на клиентите. ако се нуждаешленалидомид, моля, не се колебайте да се свържете с нас по всяко време. ние ще ви отговорим възможно най-скоро.

нашата информация за контакт:

E-mail: sales@yihuipharm.com
Тел: 0086-29-89695240
WeChat или WhatsApp: 0086-17792415937

Популярни тагове: леналидомид 191732-72-6, Китай леналидомид 191732-72-6 производители, доставчици, фабрика